Les SARM sont utilisés pour de nombreuses indications, notamment l’ostéoporose, l’anémie, la contraception masculine, l’hypogonadisme masculin et la cicatrisation des plaies. Les SARM peuvent être stéroïdiens ou non stéroïdiens.
Les modulateurs sélectifs des récepteurs aux androgènes (SARM) sont des composés anabolisants qui se lient aux récepteurs aux androgènes. Ils ont été étudiés comme traitements potentiels du cancer, de l’ostéoporose, du dysfonctionnement sexuel, de la sclérose en plaques, de la maladie d’Alzheimer et de la fonte musculaire. Les utilisateurs récréatifs de SARM peuvent les prendre en combinaison les uns avec les autres sur une base cyclique. Ils peuvent également pratiquer une thérapie post-cycle, qui implique l’utilisation de SERM entre les cycles pour aider à rétablir l’équilibre hormonal.
Les modulateurs sélectifs des récepteurs aux androgènes (SARM), qui deviennent de plus en plus populaires en tant que compléments améliorant les performances en raison de leurs propriétés de développement de la masse musculaire maigre, de réduction des graisses, d’endurance et de récupération, peuvent en être un exemple. Les personnes qui prennent ou envisagent de prendre des produits contenant des SARM à des fins récréatives comprennent les amateurs de fitness, les culturistes et les personnes ayant des emplois physiquement exigeants.
Les SARM les plus populaires actuellement sur le marché comprennent l’Ostarine (MK-2866), le Ligandrol (LGD-4033), la Testolone (RAD-140) et l’Andarine (GTx-007, S-4).
SARMs : une alternative aux stéroïdes anabolisants androgènes
Découverts à la fin des années 1990, les SARMs sont des agents améliorant les performances qui stimulent l’anabolisme (c’est-à-dire augmentent la masse musculaire et la force) et facilitent la récupération après l’exercice. Les SARMs ne sont pas des stéroïdes anabolisants ; ce sont plutôt des ligands synthétiques qui se lient aux récepteurs aux androgènes (ARs). Selon leur structure chimique, ils fonctionnent comme des agonistes complets, des agonistes partiels ou des antagonistes. Chaque complexe SARMs-ARs possède une conformation différente et divers tissus (par exemple, le muscle squelettique, les os, la prostate, le cerveau, la peau, le foie) présentent un modèle unique d’expression des ARs. C’est donc de manière sélective selon les tissus que les SARMs servent de médiateurs aux corégulateurs et aux facteurs de transcription ou aux protéines de cascade de signalisation pour favoriser l’activité anabolique. Les SARMs non stéroïdiens constituent une alternative intéressante aux stéroïdes anabolisants-androgènes car ils présentent moins de limitations. Contrairement aux préparations d’androgènes stéroïdiens, les SARM présentent une biodisponibilité orale élevée. Les SARM non stéroïdiens présentent également une activité androgénique diminuée car ils ne sont pas métabolisés en dihydrotestostérone (DHT) par la 5 alpha-réductase, une enzyme fortement exprimée dans les tissus androgéniques. Ils ne sont pas non plus métabolisés en œstrogène par l’aromatase. Pour ces caractéristiques combinées, les SARM non stéroïdiens ont été jugés avantageux par rapport à leurs homologues stéroïdiens. En effet, les SARM se sont révélés très prometteurs sur le plan thérapeutique pour la contraception masculine et dans le traitement de l’ostéoporose, du cancer de la prostate, des dysfonctionnements sexuels, de l’hyperplasie bénigne de la prostate, de la maladie d’Alzheimer, de la dystrophie musculaire, du cancer du sein et de l’atrophie musculaire associée à la cachexie et à la sarcopénie. Alimentés, au moins en partie, par la perception que les SARMs sont plus sûrs que les stéroïdes anabolisants, les utilisateurs récréatifs exploitent désormais les différents profils anabolisants des différents SARMs pour obtenir des résultats sélectifs en termes de « prise de masse » et de « sèche ». La prise de masse fait référence à une phase de gain musculaire qui combine un régime de prise de poids avec un entraînement de musculation intense, tandis que la sèche fait référence à une phase de perte de graisse qui combine l’adhésion à un régime amaigrissant strict avec des exercices aérobiques et une musculation moins intense. Des preuves anecdotiques affirment que différents SARMs donnent des résultats différents en termes de prise de masse et de sèche, c’est pourquoi les culturistes et autres amateurs de fitness les utilisent couramment en combinaison (ou en empilement) les uns avec les autres.